فارماكينتيك

تداخل دارويي مصرف همزمان با آمينوگليكوزيدها اثر سينرژيستيك ضد ميكروبي در مقابل سودوموناس آئروژينوزا و بعضي از سوشهاي آنتروباكترياسه ايجاد مي‌ كند. مقادير زياد پروبنسيد ممكن است كليرانس دارو را با انسداد ترشح صفراوي و جابجايي سفترياكسون از پروتئينهاي پلاسما افزايش دهد. از استفاده توام خودداري شود. ممكن است دارو اثر ضد انعقاد وارفارين را افزايش دهد. PT و INR به صورت مرتب بررسي شود.

   مكانيسم

فارماكوكينتيك جذب: به صورت عضلاني و وريدي تجويز مي‌ شود. پخش: به طور گسترده در اكثر بافتها و مايعات بدن، مانند كيسه صفرا، كبد، كليه، استخوان، خلط، صفرا، مايع پلور و سينوويال انتشار مي‌ يابد. برخلاف بيشتر سفالوسپورينها، سفترياكسون در CSF به خوبي نفوذ مي‌ كند. از جفت عبور مي‌ كند. پيوند پروتئيني آن به مقدار مصرف بستگي دارد و با افزايش غلظت سرمي كاهش مي‌ يابد. حدود 96-84 درصد به پروتئين پيوند مي‌ يابد. متابوليسم: به طور نسبي متابوليزه مي‌ شود. دفع: عمدتاً از راه ادرار دفع مي‌ شود. مقداري از دارو توسط مكانيسمهاي صفراوي در صفرا دفع و مقادير كمي هم در شير ترشح مي‌ شود. نيمه عمر حذفي دارو 11- 5/5 ساعت در بزرگسالان داراي كليه سالم است. بيماري شديد كليوي نيمه عمر دارو را فقط تا ميزان متوسطي طولاني مي‌ كند. همودياليز و دياليز صفاقي دارو را از بدن خارج نمي‌ كنند. موارد منع مصرف و احتياط - در بيماران با سابقه حساسيت به پني سيلين بويژه واكنشهاي با واسطه IgE (مانند آنافيلاكسي ، ‌آنژيوادم، كهير) با احتياط مصرف شود. - مصرف دارو ممكن است، كوليت به دنبال مصرف آنتي بيوتيك يا كوليت ثانويه به كلستريديوم ديفيسيل ايجاد كند. -دارو بايد در در بيماران با علائم و نشانه‌هاي بيماري كيسه صفرا قطع شود.

   موارد منع مصرف

اثر بر آزمايشهاي تشخيصي سفترياكسون سبب حصول نتايج مثبت كاذب در آزمونهاي گلوكز ادرار با استفاده از سولفات مس (مصرف بنديكت يا clinitest) مي‌شود. در اين مورد از گلوكز اكسيداز (Tes-Tape يا Clinistix) استفاده شود. سفترياكسون سبب افزايش كاذب غلظت كراتينين ادرار در آزمونهايي مي‌ شود كه از واكنش Jaffe استفاده مي‌ كنند. سفترياكسون ممكن است موجب حصول نتايج مثبت آزمون كومبس شود. ممكن است سطح BUN، كراتينين، AST، ALT، ALP و بيلي روبين و LDH را افزايش دهد. همچنين مي‌ تواند تعداد ائوزينوفيل و پلاكتها را افزايش و گلوبولهاي سفيد را كاهش دهد.

   نكات

طبقه‌بندي فارماكولوژيك: سفالوسپورين نسل سوم. طبقه‌بندي درماني: آنتي بيوتيك. طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده B ملاحظات اختصاصي علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامي سفالوسپورينها، رعايت موارد زير نيز ضروري است: به بيماران داراي محدوديت مصرف سديم بايد توجه داد كه سفترياكسون حاوي mEq 6/3 سديم در هر گرم دارو است. مصرف دوزهاي بزرگ با استفاده طولاني مدت دارو ممكن است بيماران high risk را در معرض ايجاد عفونت ثانويه قرار دهد. سطح سرمي دارو در بيماران با آسيب شديد كليوي يا در بيماران با كاهش عملكرد توام كليه و كبد بايد بررسي شود. با آمينوگليكوزيدها در يك سرم مخلوط نشود. روش تجويز تزريق عضلاني: به صورت عميق و در عضلات بزرگ انجام شود. جهت تزريق عضلاني غلظت mg/ml 250 يا mg/ml 350 توصيه مي‌ شود و مي‌ توان به نسبت 1 به 1 با آب مقطر و ليدوكائين 1% ويال را رقيق كرد. تزريق وريدي: انفويون متناوب در مدت 30 دقيقه انجام شود. مصرف در كودكان: سفترياكسون را مي‌ توان در نوزادان و كودكان تجويز كرد. اين دارو در نوزادان دچار زيادي بيلي روبين در خون، ‌به علت توانايي آن در جابجايي بيلي روبين با احتياط تجويز شود. مصرف در شيردهي: سفترياكسون در شير ترشح مي‌ شود. اين دارو در دوران شيردهي با احتياط تجويز شود.

   ميزان مصرف

موارد و مقدار مصرف الف) باكتريمي ، سپتي سمي، ‌و عفونتهاي وخيم تنفسي، استخوان، مفصل، ادراري، ‌زنان، ‌داخل شكمي و پوست ناشي از ارگانيسمهاي حساس. بزرگسالان و كودكان 12 سال و بالاتر: مقدار 2-1 گرم يك بار در روز يا در دو مقدار منقسم و مساوي تزريق عضلاني يا وريدي مي‌ شود. مقدار تام مصرف روزانه نبايد از چهار گرم تجاوز كند. كودكان زير 12 سال: مقدار تام روزانه mg/kg 75-50 كه در مقادير منقسم هر 12 ساعت به صورت وريدي يا عضلاني تجويز مي‌ شود. حداكثر دوز روزانه 2 گرم مي‌باشد. ب) مننژيت. بزرگسالان: مقدار 2 گرم هر 12 ساعت وريدي به مدت 14-10 روز. كودكان زير 12 سال: مقدار mg/kg 100 (حداكثر مقدار مصرف روزانه چهار گرم ) به صورت مقدار واحد يا در مقادير منقسم هر 12 ساعت به صورت وريدي يا عضلاني به مدت 14-7 روز. براي مننژيت ناشي از انتروباكترياسه حداقل 21 روز درمان توصيه مي‌شود. پ) پروفيلاكسي قبل از جراحي. بزرگسالان: مقدار يك گرم 30 دقيقه تا دو ساعت قبل از ج